Os psicoestimulantes abrangem um grupo de drogas de diversas estruturas e que têm em comum ações como aumento da atividade motora e redução da necessidade de sono.

Estas drogas diminuem a fadiga, induzem a euforia e apresentam efeitos simpaticomiméticos (aumento das ações do sistema nervoso simpático). Compreendem as seguintes drogas: anfetamina e cocaína.

As Anfetaminas

É o grupo mais comum das drogas psicoestimulantes. Representado pela dextroanfetamina (ou simplesmente anfetamina), metanfetamina, fenmetazina. Mais recentemente foram introduzidas a metilenodioxianfetamina (MDA) e metilenodioximetanfetamina (MDMA - "ecstasy"). Estas últimas drogas tem mais efeitos próprios da anfetamina do que alucinógenos.

Os derivados anfetamínicos podem agir de diversas maneiras, mas provavelmente agem principalmente aumentando a liberação de neurotransmissores.

As drogas semelhantes à anfetamina são classificadas como agonistas de ação indireta das sinápses noradrenégicas, dopaminergicas e serotoninérgicas. Estas ações resultam tanto da inibição da recaptação dos neurotransmissores como da inibição da enzima monoamino oxidase (MAO).

A anfetamina é agonista de ação indireta das aminas, especialmente noradrenalina e dopamina:

Inibição competitiva do transporte de noradrenalina e dopamina e em altas doses inibe também a recaptação de serotonina.

Libera dopamina e noradrenalina independente de Ca++ ,(causa liberação do neurotransmissor independente do despolarização do terminal nervoso).

Inibe competitivamente a enzima MAO.

As drogas semelhantes à anfetamina revelaram um padrão típico de abstinência, manifestado por sinais e sintomas que são o oposto daqueles produzidos pela droga. Os usuários privados da droga ficam sonolentos, tem apetite voraz, ficam exaustos e podem vir a apresentar depressão psíquica. A tolerância desenvolve-se rapidamente de modo que os usuários abusivos podem tomar doses maiores em comparação àquelas usadas como anorexígenos por exemplo.

A Cocaína

A cocaína é um alcalóide extraído da planta do gênero Erythroxylon, arbusto cultivado em regiões andinas e amazônicas.

A dependência à cocaína depende de suas propriedades psicoestimulantes e ação anestésica local. A dopamina é considerada importante no sistema de recompensa do cérebro, e seu aumento pode ser responsável pelo grande potencial de dependência da cocaína.

A cocaína sob a forma de cloridrato, é administrada por diferentes vias. Pode ser aspirada, sendo absorvida pela mucosa nasal. A cocaína causa vasoconstrição de arteríolas nasais, levando a uma redução vascular o que limita a sua absorção. O uso crônico freqüentemente acarreta necrose e perfuração do septo nasal, como conseqüência da vasoconstrição prolongada. Injetada por via venosa induz efeito extremamente rápido, intenso e de curta duração. Mais recentemente, tem-se popularizado o uso por via pulmonar, sendo a droga inalada com dispositivo tipo cachimbo ou em cigarros. Nesse caso, é empregado o crack, que é a base livre, preparada por alcalinização de cloridrato e extraindo-o com solvente não polares. Embora parte do alcalóide seja destruida pela temperatura alta, a cocaína é prontamente absorvida pelos pulmões, atingindo concentrações sanguíneas máximas em poucos minutos, e comparável com a administração venosa, porém por um tempo reduzido. A injeção venosa raramente é usada pela possibilidade de intoxicação por dose excessiva. Esta via é a mais responsável pelas alterações cardiovasculares e arritmias.

A potência e a pureza da cocaína disponível variam amplamente.

A meia-vida plasmática da cocaína é curta, de modo que os efeitos após uma dose única persiste apenas uma hora ou um pouco menos. Em consequencia disto, a vivência de euforia pode ser repetida muitas vezes no decorrer de um dia ou uma noite.

A cocaína aumenta dopamina e noradrenalina em doses normais e o aumento da serotonina só ocorre em altas doses, porque atua inibindo à recaptação para estes neurotransmissores. Em geral há um consenso neste mecanismo de ação, mas é controversio se a cocaína atua como um inibidor competitivo ou não competitivo no transporte desta proteína.

A capacidade da cocaína induzir alterações do humor depende da quantidade de dopamina e noradrenalina liberada no cerébro.

O efeito psicoestimulante varia na intensidade de moderado à tóxico com o aumento da dose.

Muitos dos efeitos descritos exibem tolerância, sendo que o efeito estimulante de suprimir o apetite desenvolve-se dentro de poucas semanas.

Após o uso contínuo pode desencadear-se estado de psicose tóxica, com alucinações visuais e auditivas, delírio, idéias paranóides e tendências suicidas.

A cocaina quando ingerida com álcool, leva a formação de um metabólito conjugado cocetileno, que tem propriedades psicoativa e uma meia-vida maior que a cocaína e o etanol ingeridos separadamente, seu acumulo leva rapidamente a um quadro de intoxicação.

Os efeitos cardiovasculares são complexos e são dose dependente. O aumento da noradrenalina aumenta a resistência periferica total, levando a um aumento da pressão arterial. Esta vasoconstricção reduz a capacidade da perda de calor pela pele e contribui para uma hipertermia. Os efeitos anestésicos locais interferem com a condução miocardiaca levando a arritmias cardíacas e convulsões.

Como complicações do uso crônico desta droga temos a psicose paranóide e edndocardite bacteriana devido ao uso de seringas contaminadas.

As intoxicações por doses excessivas de cocaína em geral são rapidamente fatais como arritmias, depressão respiratória e convulsão.